유한양행(대표 조욱제)이 새로운 항암 신약으로 국내는 물론 미국 진출을 노린다.

유한양행은 사람 상피세포 증식인자 수용체 2형(Human Epidermal Growth Factor Receptor 2, HER2) 티로신 키나제 억제제(Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI)로 개발 중인 ‘YH42946’의 임상 1/2상 시험계획(IND)을 미국 식품의약국(Food and Drug Administration, FDA)으로부터 지난 24일(현지시각) 승인받았다고 밝혔다.

YH42946은 HER2 엑손 20 삽입을 동반하는 비소세포폐암 외에도 임상 개발이 진행됨에 따라 목표 적응증 확대를 고려할 수 있는 물질이다.

유한양행에 따르면, YH42946은 전임상시험에서 HER2를 표적하는 TKI로, 비소세포폐암에서 호발하는 엑손 20 삽입을 비롯한 HER2의 티로신 키나제 도메인(Tyrosine Kinase Domain, TKD)에서 발생하는 돌연변이에 대해 강력한 항종양 효과를 보였다.

또 유방암 및 대장암 등의 주요 고형암에서 호발하는 다른 TKD 돌연변이 아형과 HER2 증폭/과발현, 상피세포 성장인자 수용체(Epidermal Growth Factor Receptor; EGFR) 엑손 20 삽입에 대해서도 항종양 효과를 보였다.

전체 폐암 환자의 약 85%를 차지하는 비소세포폐암은 HER2 혹은 EGFR 돌연변이가 가장 빈번히 발생하는 암종으로, HER2 엑손 20 삽입을 동반하는 비소세포폐암의 경우 현재까지 승인된 경구용 치료 약물이 없어 미충족 의료 수요가 높은 분야다.

이번에 착수하는 연구는 YH42946을 사람에게 처음으로 투여(First-in-human(FIH))하는 임상 1/2상 시험으로, HER2 이상(Alteration) 및 EGFR 엑손 20 삽입을 동반한 국소 진행성 또는 전이성 고형암 환자를 대상으로 YH42946을 경구 투여한 후 안전성, 내약성, 약동학 및 항종양 활성을 평가한다.

유한양행은 한국 및 미국에서 임상시험을 진행하기 위해 준비하고 있으며, 한국 식약처 승인을 위한 절차도 현재 진행하고 있다.

유한양행 김열홍 R&D 총괄 사장은 “YH42946은 오픈 이노베이션을 통해 전임상 단계에서 도입한 물질로, 원 개발사와의 협업뿐만 아니라 자체 추가 연구를 병행한 결과 임상 단계로 신속히 진입할 수 있었다”며 “YH42946은 렉라자에 이은 표적항암제 후속 파이프라인 중 하나로, 하반기 중에 한국/미국에서 환자 모집을 개시할 예정”이라고 밝혔다.

한편 YH42946은 제이인츠바이오로부터 2023년 전임상 단계에서 기술 도입한 항암 신약 파이프라인이다.